चरण I और चरण II चयापचय के बीच महत्वपूर्ण अंतर यह है कि चरण I चयापचय एक मूल दवा को ध्रुवीय सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करता है जबकि चरण II चयापचय एक मूल दवा को ध्रुवीय निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करता है।
चयापचय (दवा चयापचय) जीवित जीवों द्वारा दवाओं का उपचय और अपचयी विघटन है। इसलिए, दवा चयापचय जीवित प्रणालियों का एक महत्वपूर्ण पहलू है। यह एंजाइमी प्रतिक्रियाओं के माध्यम से होता है। इसके अलावा, दवा चयापचय तीन चरणों का होता है; चरण I (संशोधन), चरण II (संयुग्मन) और चरण III (आगे संशोधन और उत्सर्जन) और सभी तीन चरणों में सक्रिय रूप से कोशिकाओं से एक्सनोबायोटिक्स को डिटॉक्सिफाई और हटाने के लिए शामिल है।
चरण I चयापचय क्या है?
चरण I प्रतिक्रियाएं एक ध्रुवीय कार्यात्मक समूह के अनमास्किंग या सम्मिलन के माध्यम से एक मूल दवा को ध्रुवीय सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करती हैं। इसलिए, चरण I दवा चयापचय में, ऑक्सीकरण (साइटोक्रोम p450 मोनोऑक्सीजिनेज सिस्टम), कमी (NADPH साइटोक्रोम P450 रिडक्टेस), हाइड्रोलिसिस (एस्टरेज़), आदि के माध्यम से प्रतिक्रियाएं होती हैं।
यहां, एंजाइमों की एक श्रृंखला ध्रुवीय प्रतिक्रियाशील समूहों को सब्सट्रेट (दवा) में पेश करने के लिए प्रतिक्रिया करती है। इसलिए, इसे संशोधन कहा जाता है। सबसे आम संशोधन हाइड्रॉक्सिलेशन है। यह साइटोक्रोम P-450 आश्रित मिश्रित फलन ऑक्सीडेज प्रणाली द्वारा उत्प्रेरित होता है।
चित्र 01: चरण I चयापचय
इसके अलावा, चरण I के दौरान आम ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया में सीएच बांड को सी-ओएच बांड में बदलना शामिल है।और, यह महत्वपूर्ण है क्योंकि यह एक प्रोड्रग (औषधीय रूप से निष्क्रिय दवा) को एक सक्रिय दवा में परिवर्तित करता है। इसके अलावा, चरण I चयापचय गैर-विषाक्त अणु को जहरीले अणु में परिवर्तित कर सकता है। हालांकि, चरण I चयापचय द्वारा चयापचय की जाने वाली दवाओं का आधा जीवन लंबा होता है।
चरण II चयापचय क्या है?
चरण II प्रतिक्रियाएं उपसमूहों के संयुग्मन के माध्यम से एक मूल दवा को ध्रुवीय निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करती हैं -SH, -OH, -NH2 दवा पर कार्यात्मक समूह। इसलिए, चरण II चयापचय मिथाइलेशन (मिथाइलट्रांसफेरेज़), एसिटिलिकेशन (एन-एसिटाइलट्रांसफेरेज़), सल्फेशन (सल्फोट्रांसफेरेज़) और ग्लुकुरोनिडेशन (यूडीपी-ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज़) के माध्यम से होता है।
चित्र 02: चरण II चयापचय
संयुग्मित मेटाबोलाइट्स ने आणविक भार में वृद्धि की है और दवा सब्सट्रेट की तुलना में कम सक्रिय हो गए हैं।इसलिए, ये चयापचय उत्पाद गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। कम एसिटिलीकरण क्षमता वाले व्यक्तियों को चयापचय दर के निम्न स्तर के कारण सामान्य दवा की खुराक के लिए लंबे समय तक या विषाक्त प्रतिक्रिया का सामना करना पड़ता है।
चरण I और चरण II चयापचय के बीच समानताएं क्या हैं?
- दोनों चरणों I और II चयापचय में ड्रग उपचय और अपचय शामिल है।
- साथ ही, दोनों चरणों में ध्रुवीय अणु बनते हैं।
- और, वे जीवित प्रणालियों में होते हैं।
चरण I और चरण II चयापचय में क्या अंतर है?
चरण I और चरण II चयापचय दवा चयापचय के तीन चरणों में से दो हैं। चरण I चयापचय एक मूल दवा को ध्रुवीय सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करता है जबकि चरण II चयापचय माता-पिता को ध्रुवीय निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करता है। इसलिए, यह चरण I और चरण II चयापचय के बीच महत्वपूर्ण अंतर है। इसके अलावा, चरण I चयापचय ध्रुवीय कार्यात्मक समूहों के अनमास्किंग या सम्मिलन के माध्यम से होता है जबकि चरण II चयापचय उपसमूहों के संयुग्मन के माध्यम से होता है।इसलिए, यह चरण I और चरण II चयापचय के बीच एक और अंतर है।
इसके अलावा, चरण I और चरण II चयापचय के बीच एक और अंतर यह है कि चरण I चयापचय में शामिल प्रतिक्रियाएं ऑक्सीकरण, कमी और हाइड्रोलिसिस हैं जबकि चरण II चयापचय में शामिल प्रतिक्रियाएं मिथाइलेशन, ग्लुकुरोनिडेशन, एसिटिलेशन और सल्फेशन हैं।
नीचे दिया गया इन्फोग्राफिक चरण I और चरण II चयापचय के बीच अंतर पर अधिक विवरण दर्शाता है।
सारांश – चरण I बनाम चरण II चयापचय
चयापचय (दवा चयापचय) जीवित जीवों द्वारा दवाओं का उपचय और अपचयी विघटन है। चरण I और चरण II चयापचय के बीच महत्वपूर्ण अंतर यह है कि चरण I प्रतिक्रियाएं एक मूल दवा को ध्रुवीय सक्रिय मेटाबोलाइट्स में ध्रुवीय कार्यात्मक समूहों के अनमास्किंग या सम्मिलन के माध्यम से परिवर्तित करती हैं जबकि चरण II प्रतिक्रियाएं उपसमूहों के संयुग्मन के माध्यम से एक मूल दवा को ध्रुवीय निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित करती हैं - एसएच, -ओएच और -एनएच2 दवा पर कार्यात्मक समूह।इसके अलावा, चरण I चयापचय द्वारा चयापचय की जाने वाली दवाओं का चरण II चयापचय द्वारा चयापचय की तुलना में लंबा आधा जीवन होता है।
