व्युत्क्रम एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी के बीच महत्वपूर्ण अंतर यह है कि एक उलटा एगोनिस्ट एक एगोनिस्ट के रूप में एक ही रिसेप्टर को बांधता है, लेकिन एक एगोनिस्ट के विपरीत प्रतिक्रिया लाता है जबकि एक प्रतिपक्षी एक रिसेप्टर को बांधता है जो बातचीत को बाधित करेगा और रिसेप्टर पर एगोनिस्ट और व्युत्क्रम एगोनिस्ट दोनों का कार्य।
रिसेप्टर मैक्रोमोलेक्यूल्स होते हैं जो कोशिकाओं के भीतर और बीच में रासायनिक संकेतन में शामिल होते हैं। रिसेप्टर्स प्रत्यक्ष या परोक्ष रूप से विशिष्ट लिगेंड या दवाओं के लिए बाध्य करके सेलुलर जैव रासायनिक प्रक्रियाओं को नियंत्रित करते हैं। उलटा एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी दो प्रकार की दवाएं हैं जो रिसेप्टर्स के साथ अलग-अलग तरीकों से बातचीत करती हैं।
इनवर्स एगोनिस्ट क्या है?
एक उलटा एगोनिस्ट एक दवा है जो एक एगोनिस्ट के समान रिसेप्टर को बांधती है लेकिन एगोनिस्ट के विपरीत प्रतिक्रिया लाती है। किसी विशेष रिसेप्टर पर व्युत्क्रम एगोनिस्ट कार्रवाई के लिए एक पूर्वापेक्षा होनी चाहिए। दूसरे शब्दों में, रिसेप्टर के पास बिना किसी लिगैंड के गतिविधि का एक संवैधानिक स्तर होना चाहिए। एक एगोनिस्ट अपने बेसल स्तर से ऊपर एक विशेष रिसेप्टर की गतिविधि को बढ़ाता है। एक उलटा एगोनिस्ट बेसल स्तर से नीचे एक रिसेप्टर की गतिविधि को कम करता है।
ABAA, म्यूओपियोइड, हिस्टामाइन, मेलानोकोर्टिन और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स में अजीबोगरीब प्रतिलोम एगोनिस्ट होते हैं। उदाहरण के लिए, GABAA रिसेप्टर में मस्किमोल जैसा एगोनिस्ट होता है जो एक आराम प्रभाव पैदा करता है, जबकि GABAA रिसेप्टर जैसे Ro15-4513 के लिए व्युत्क्रम एगोनिस्ट एक आंदोलन प्रभाव पैदा करता है। कुछ बीटा-कार्बोलिन भी GABAA रिसेप्टर्स के लिए व्युत्क्रम एगोनिस्ट हैं जो ऐंठन और चिंताजनक प्रभाव पैदा करते हैं।
चित्र 01: आदर्श खुराक प्रतिक्रिया वक्र
दो प्रसिद्ध अंतर्जात व्युत्क्रम एगोनिस्ट एगौटी-संबंधित पेप्टाइड (एजीआरपी) और इससे जुड़े पेप्टाइड एगौटी सिग्नलिंग पेप्टाइड (एएसआईपी) हैं जो मानव मेलेनोकोर्टिन रिसेप्टर्स 4 और 1 (मैक4आर और मैक1आर) को छोटे पैमाने के साथ बांधते हैं। समानताएं इस रिसेप्टर के लिए एगोनिस्ट हार्मोन α-MSH है। AgRP मेलानोकोर्टिन-रिसेप्टर सिग्नलिंग को रोकता है। ये रिसेप्टर्स सीधे चयापचय और शरीर के वजन नियंत्रण से जुड़े होते हैं। AgRP भूख बढ़ाने और चयापचय और ऊर्जा व्यय को कम करने के लिए रिसेप्टर पर कार्य करता है। इसके अलावा, नालोक्सोन और नाल्ट्रेक्सोन दवाएं भी म्यू-ओपिओइड रिसेप्टर्स पर आंशिक उलटा एगोनिस्ट के रूप में कार्य करती हैं। लगभग सभी एंटीहिस्टामाइन उलटा एगोनिस्ट हैं जो एच 1 रिसेप्टर्स और एच 2 रिसेप्टर्स पर काम कर रहे हैं।
एक विरोधी क्या है?
एक प्रतिपक्षी एक ऐसी दवा है जो एक रिसेप्टर को बांधती है जो रिसेप्टर में एगोनिस्ट और इनवर्स एगोनिस्ट दोनों की बातचीत और कार्य को बाधित करेगी। विरोधी दवाएं रिसेप्टर प्रोटीन के प्राकृतिक संचालन में हस्तक्षेप कर सकती हैं। उन्हें कभी-कभी अल्फा-ब्लॉकर्स, बीटा-ब्लॉकर्स और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे ब्लॉकर्स कहा जाता है।
चित्र 02: एगोनिस्ट बनाम प्रतिपक्षी
प्रतिपक्षी सक्रिय साइट या रिसेप्टर पर किसी अन्य एलोस्टेरिक साइट से जुड़कर अपने प्रभाव को प्रेरित करते हैं। प्रतिपक्षी की गतिविधि प्रतिवर्ती या अपरिवर्तनीय हो सकती है। कई विरोधी प्रतिवर्ती विरोधी हैं। वे रिसेप्टर-लिगैंड कैनेटीक्स द्वारा निर्धारित दरों पर एक रिसेप्टर को बांधेंगे और अनबाइंड करेंगे। दूसरी ओर, अपरिवर्तनीय प्रतिपक्षी सहसंयोजी रूप से रिसेप्टर लक्ष्य से बंधते हैं।उन्हें हटाया नहीं जा सकता; Phenoxybenzamine एक अपरिवर्तनीय प्रतिपक्षी (अल्फा-ब्लॉकर) का एक अच्छा उदाहरण है। यह स्थायी रूप से α एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और एड्रेनालाईन और नॉरएड्रेनालाईन के बंधन को रोकता है। इसके अलावा, विरोधियों को उनके तंत्र के आधार पर विभिन्न प्रकारों में वर्गीकृत किया जाता है: प्रतिस्पर्धी विरोधी, गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी, अप्रतिस्पर्धी विरोधी, और मूक विरोधी।
उलटा एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी के बीच समानताएं क्या हैं?
- दोनों का उपयोग औषध विज्ञान में औषधि के रूप में किया जाता है।
- वे दोनों रिसेप्टर्स को बांधते हैं।
- दोनों रिसेप्टर की सक्रिय साइट से जुड़ सकते हैं।
- दोनों का प्रभाव एगोनिस्ट के खिलाफ है।
इनवर्स एगोनिस्ट और एंटागोनिस्ट में क्या अंतर है?
एक उलटा एगोनिस्ट एक दवा है जो एक एगोनिस्ट के रूप में एक ही रिसेप्टर को बांधता है, लेकिन एगोनिस्ट के विपरीत प्रतिक्रिया लाता है जबकि एक प्रतिपक्षी एक दवा है जो एक रिसेप्टर को बांधता है जो बातचीत और कार्य को बाधित करेगा रिसेप्टर पर एगोनिस्ट और व्युत्क्रम एगोनिस्ट दोनों।तो, यह उलटा एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी के बीच महत्वपूर्ण अंतर है। इसके अलावा, उलटा एगोनिस्ट केवल उन रिसेप्टर्स को बांधता है जिनके पास गतिविधि का एक संवैधानिक स्तर होता है। इसके विपरीत, प्रतिपक्षी दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स को बांधता है जिसमें गतिविधि का एक संवैधानिक स्तर और लिगैंड-प्रेरित गतिविधि होती है।
निम्नलिखित इन्फोग्राफिक प्रतिलोम एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी के बीच अंतर को सारणीबद्ध रूप में प्रस्तुत करता है।
सारांश - प्रतिलोम एगोनिस्ट बनाम प्रतिपक्षी
जैव रसायन और औषध विज्ञान में, रिसेप्टर्स प्रोटीन से बनी रासायनिक संरचनाएं हैं। वे उन संकेतों को प्राप्त करते हैं और ट्रांसड्यूस करते हैं जिन्हें कोशिकाओं जैसे जैविक प्रणालियों में एकीकृत किया जा सकता है। सेलुलर जैव रासायनिक प्रक्रियाएं विशिष्ट रिसेप्टर्स द्वारा प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से नियंत्रित होती हैं। व्युत्क्रम एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी दो प्रकार की दवाएं हैं जो रिसेप्टर्स के साथ अलग-अलग तरीकों से बातचीत करती हैं। एक उलटा एगोनिस्ट एक ही रिसेप्टर को एगोनिस्ट के रूप में बांधता है लेकिन एगोनिस्ट के विपरीत प्रतिक्रिया लाता है।दूसरी ओर, प्रतिपक्षी एक रिसेप्टर से बंध जाता है जो रिसेप्टर में एगोनिस्ट और व्युत्क्रम एगोनिस्ट दोनों की बातचीत और कार्य को बाधित करेगा। इस प्रकार, यह प्रतिलोम एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी के बीच अंतर का सारांश है।
